基石藥業(02616.HK)公開抗體偶聯藥物CS5006專利
基石藥業(02616.HK)公布，其自主研發的抗體偶聯藥物(ADC) CS5006的專利(WO/2024/208354)，已於10月10日公開。
CS5006是一款同類首創、具有全新靶點的抗體偶聯藥物(ADC)——靶向整合素β4 (ITGB4)。
ITGB4是一種跨膜蛋白，僅與整合素α6 (ITGA6)結合形成異二聚體(α6β4)，並以層粘連蛋白作為細胞外配體。ITGB4被視為多種腫瘤的標誌物，其高表達與腫瘤的侵襲性和不良預後相關。公司發現ITGB4在非小細胞肺癌、結直腸癌、食管鱗狀細胞癌和頭頸部鱗狀細胞癌等多種適應症中高度表達，是理想的靶向治療候選分子。
在CS5006的研發過程中，基石藥業將候選單克隆抗體與已在臨床驗證的連接子及包括GGFGDXd和VC-MMAE在內的藥物載荷相結合，作為模型ADC分子，以支持項目的概念驗證研究。體外研究結果表明，CS5006-GGFG-DXd和CS5006-VC-MMAE ADCs在腫瘤細胞內化後，均能高效釋放細胞毒素，迅速殺死腫瘤細胞。體內研究結果進一步驗證該兩種ADC強大的抗腫瘤活性和符合預期的耐受性，為其下一步臨床開發提供了有力的數據支持。目前，CS5006採用自主知識產權的連接子，已接近完成臨床前候選分子(PCC)的篩選，預計將於2025年提交新藥臨床研究(IND)申請。(jl/w)~
阿思達克財經新聞
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